Tetracycline zählen zu den älteren Antibiotika-Klassen, die im ambulanten Bereich in der oralen Form noch immer sehr großzügig wegen ihres sehr breiten Wirkspektrums, der guten Bioverfügbarkeit und der sehr niedrigen Tagestherapiekosten verordnet werden. Es ist jedoch mit lokal sehr unterschiedlichen Resistenzraten bei grampositiven Erregern (10 bis 30 %) und ungünstiger Resistenzsituation im gramnegativen Bereich zu rechnen.
Zu Vertretern dieser Substanzklasse zählen Tetracyclin, Doxycyclin und Minocyclin. Nur Doxycyclin ist in der Behandlung respiratorischer Erkrankungen von Bedeutung.

Zulassung/Verfügbarkeit

Doxycyclin ist oral und parenteral verfügbar. Die parenterale Form ist bei Temperaturen über 20 Grad C nicht stabil. Zugelassene Indikationen für die Substanz Doxycyclin sind Infektionen der Atemwege durch Mykoplasmen, Rickettsien und Chlamydien oder Infektionen durch seltene Erreger wie Brucellose, Rickettsiose, Melioidose, Pest, Bartonellose, Ornithose, Listeriose auch Borreliose. Wegen der schlechten Verträglichkeit wird Tetracyclin heute nicht mehr eingesetzt. In der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Kindern unter acht Jahren besteht eine strenge Kontraindikation.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Doxycyclin ist gut. Sie erreicht Werte von > 90 %. Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt. Es wird empfohlen, die Doxycyclin zu den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen, um so die gastrointestinale Verträglichkeit zu verbessern. Dabei sollten Milch und Produkte bzw. Arzneimittel mit 2 bis 3-wertigen Kationen vermieden werden, da sie mit Doxycyclin nicht resorbierbare Chelat-Komplexe bilden können.
Doxycyclin reichert sich intrazellulär an und zeichnet sich durch eine sehr gute Gewebegängigkeit aus. Das relative Verteilungsvolumen beträgt 0,8 l/kg Körpergewicht Doxycyclin wird zu weniger als 10 % metabolisiert. Die Elimination erfolgt beim Doxycyclin biliär und renal,
Eine Anpassung der Dosierung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich. Bei Gesunden beträgt die Halbwertszeit 10 bis 22 Stunden für Doxycyclin.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen der Tetracycline betreffen gastrointestinale Störungen. Phototoxische Nebenwirkungen sind möglich, eine Sonnenexposition sollte daher bei der Einnahme von Tetracyclinen vermieden werden. Vor Abschluss der Dentitionsphase kann es durch Ablagerung von Calcium-Orthophosphat-Komplexen zu bleibenden Zahnverfärbungen, Zahnschmelzstörungen und einer Verzögerung des Knochenwachstums kommen. Nach längerer hoch dosierter Therapie sind auch beim erwachsenen Patienten Schwarzfärbungen von Zähnen und Nägeln möglich.

* Normalgewichtige Erwachsene ohne Einschränkung der Organfunktionen

Hinweis

Die Wirkung der Tetracycline ist abhängig vom jeweiligen Medium. Erhebliche Wirkverluste sind in der Galle zu erwarten, daher werden Tetracycline trotz einer bestehenden Zulassung bei Galleninfektionen nicht mehr eingesetzt. Wegen der lokal ungünstigen Resistenzsituation und der geringen klinischen Effizienz sollten sie auch für die empirische Initialtherapie von Atemwegsinfektionen nur sehr restriktiv verordnet werden. Tetracycline sollten den Indikationen vorbehalten bleiben, bei denen atypische oder die oben genannten seltenen Erreger eine Rolle spielen. Für die Substanz Tetracyclin kann als verträglichere Alternative Doxycyclin verwendet werden.