Lincosamide
Zu den Lincosamiden zählen Lincomycin und Clindamycin. Lincomycin kann nicht für die Behandlung respiratorischer Infektionen eingesetzt werden. Daher ist nur Clindamycin in dieser Indikation von Bedeutung. Clindamycin zeigt eine vorwiegend bakteriostatische, zeitabhängige Wirkung auf Staphylokokken (Staphylococcus aureus zu 10 %, Koagulase-negative Staphylokokken zu 30 % in Blutkultur-Isolaten resistent), Streptokokken, Bacteroides-Arten (Resistenzrate 10 bis 20 %), Corynebakterien und Mycoplasma pneumoniae. Gegen MRSA/MRSE ist Clindamycin oft nicht wirksam, doch werden sehr große regionale Unterschiede beschrieben. Eine mögliche Kreuzresistenz (MLS) mit Makroliden muss beachtet werden. Clindamycin hemmt durch reversible Bindung an die 50S-Untereinheiten bakterieller Ribosomen deren Proteinbiosynthese. In der Monotherapie kann es rasch zu einer Resistenzentwicklung kommen.
Zulassung/Verfügbarkeit
Clindamycin ist oral und parenteral applizierbar. Indikationen für Clindamycin sind Behandlungen von Infektionen, die durch sensible Erreger verursacht werden, wie Infektionen der Knochen und Gelenke, des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs, des Zahn- und Kieferbereichs, der tiefen Atemwege,b des Becken- und Bauchraumes, der weiblichen Geschlechtsorgane, der Haut und Weichgewebe, Scharlach, Septikämie und Endokarditis.
Pharmakokinetik
Clindamycin hat eine gute Bioverfügbarkeit von bis zu 90 %. Es verteilt sich extra- und intrazellulär. Die Gewebegängigkeit ist gut, es werden hohe Konzentrationen im Weichgewebe, der Haut und in den Knochen erreicht. Die Proteinbindung ist konzentrationsabhängig und liegt im therapeutischen Bereich zwischen 60 bis 90 %. Das relative Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,6 l/kg Körpergewicht. Clindamycin unterliegt einer ausgeprägten Metabolisierung. Die Elimination erfolgt zu einem großen Anteil biliär und zu etwa 30 % renal, die Halbwertszeit liegt bei zwei bis drei Stunden. Bei schwerer Einschränkung der Nierenfunktion muss die Tagesdosis reduziert werden.Clindamycin geht in die Plazenta und Muttermilch über. In der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Clindamycin nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Häufigste Nebenwirkungen der Lincosamide sind gastrointestinale Reaktionen, in seltenen Fällen auch pseudomembranöse Enterokolitiden durch Clostridium difficile, Leberfunktionsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen und Blutbildveränderungen. Eine Kontraindikation besteht daher bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion sowie Darmerkrankungen in der Anamnese.
INN | Handelsname | Standarddosierung* pro Tag |
Clindamycin | Sobelinâ, Generika | 0,6-1,8 g in 3 ED po1,2-2,7 g in 2-4 ED iv |
* normalgewichtige Erwachsene ohne Einschränkung von Organfunktionen