Vertreter dieser Substanzgruppe ist Metronidazol, das auf anaerobe Erreger und verschiedene Protozoen wirkt. Es zeigt eine konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung durch Interaktion mit Nukleinsäuren, die nur bei anaerober Stoffwechsellage stattfindet. Metronidazol wird in der Regel in Kombination mit anderen Antibiotika im Rahmen von aerob/anaeroben Mischinfektionen eingesetzt.

Zulassung/Verfügbarkeit

Metronidazol ist zugelassen für die Behandlung nachgewiesener oder vermuteter Infektionen mit Anaerobiern und einiger Protozoen, so Trichomoniasis, Amöbiasis, Aminkolpitis, Lambliasis, Infektionen des Magen-Darm-Trakts, der weiblichen Genitale, des HNO- und Zahn-, Mund-, Kieferbereichs und der Infektionsprophylaxe bei speziellen operativen Eingriffen. Bei Clostridiumdifficile-Infektionen ist eine orale oder intravenöse Therapie möglich. In der Schwangerschaft und Stillzeit ist Metronidazol kontraindiziert.
Metronidazol ist oral und parenteral verfügbar.

Pharmakokinetik

Die Substanz besitzt eine hohe Bioverfügbarkeit (> 90 %) nach oraler Gabe und eine gute Gewebegängigkeit. Das relative Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,5 l/kg Körpergewicht, die Halbwertszeit sechs bis acht Stunden, weshalb eine Einmalgabe diskutiert wird. Metronidazol ist zu 10 bis 20 % an Proteine gebunden. Es wird metabolisiert und hauptsächlich renal ausgeschieden. Eine Anpassung der Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich, bei schwerer Leberinsuffizienz besteht eine Kontraindikation.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Unerwünschte Wirkungen sind vor allem Dunkelfärbungen des Urins, Geschmacksstörungen und seltene periphere und zentrale Neuropathien. Bei Einnahme von Metronidazol ist das Reaktionsvermögen möglicherweise eingeschränkt.
Im Tierversuch gab es Hinweise auf kanzerogene Effekte, die beim Menschen nicht nachgewiesen werden konnten. Die Therapiedauer sollte nur in begründeten Einzelfällen zehn Tage überschreiten.

* Normalgewichtige Erwachsene ohne Einschränkung der Organfunktionen

Bewertung

Metronidazol gilt in seinen zugelassenen Indikationen und bei postantibiotischer pseudomembranöser Enterokolitis (vor Vancomycin oral!) als Mittel der Wahl.