Einziger Vertreter dieser älteren Substanzklasse ist Nitrofurantoin, ein synthetisches Harnwegs-Therapeutikum, das seine bakteriostatische Wirkung durch intramikrobiell gebildete Metaboliten entfaltet. Die Substanz ist wirksam gegen Enterobacteriaceae und einige grampositive Erreger. Es ist nicht wirksam bei obligaten Aerobiern (Pseudomonaden) und im alkalischen Urin z.B. bei Infektionen durch Proteus mirabilis.
Nitrofurantoin hat die Zulassung zur Behandlung akuter, chronischer und rezidivierender unkomplizierter Harnwegsinfektionen bei Infektionen durch empfindliche Erreger.
Nitrofurantoin wird rasch und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und ins Gewebe verteilt, therapeutische Konzentrationen werden dabei jedoch nicht erreicht. Die Substanz passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über. Nitrofurantoin ist in den letzten Wochen einer Schwangerschaft wegen möglicher hämatolytischer Anämien des Neugeborenen aufgrund unreifer Erythrozyten kontraindiziert.
Unter der Nitrofurantoin-Therapie sind Kontrollen von Blutbild, Leber- und Nierenfunktionswerten notwendig. Es besteht eine Kontraindikation bei Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel, Polyneuropathien und bei Niereninsuffizienz jeden Grades, weshalb Nitrofurantoin nicht bei älteren Patienten angewendet werden sollte.
Vorsicht ist geboten bei Krankheitsbildern, die als unerwünschte Arzneimittelwirkung von Nitrofurantoin auftreten können, wie chronische Lungenfibrose, Cholestase oder chronische Hepatitis.
Zu weiteren unerwünschten Arzneimittelwirkungen zählen gastrointestinale Störungen, Erkrankungen des Nervensystems, der Nieren und Harnwege, Leber und Gallenwege, des Immunsystems und der Atemwege sowie Hautreaktionen, Veränderungen des Blutbildes, an den Geschlechtsorganen und der Brustdrüse.
Wegen potenzieller schwerer Nebenwirkungen ist der therapeutische Einsatz von Nitrofurantoin (hohe Dosierung) nicht empfehlenswert. Es kann jedoch in der Behandlung rezidivierender unkomplizierter Harnwegsinfektionen (niedrige Dosierung) unter Beachtung der Vorsichtsmaßnahmen verwendet werden.