Einziger Vertreter der Oxazolidinon ist Linezolid, das eine gute Aktivität gegenüber grampositiven Kokken, wie Staphylokokken einschließlich MRSA/ MRSE, und Enterokokken einschließlich VRE zeigt. Es besteht ein bakterizider Effekt auf Streptokokken, ein bakteriostatischer auf Staphylokokken und Enterokokken. Es gibt Hinweise auf eine Wirksamkeit von Linezolid bei therapieresistenten Tuberkelbakterien. Der Effekt auf die Wirkung anderer Antibiotika in der Kombinationstherapie ist noch nicht abschließend untersucht. Es wurden meist additive oder indifferente Effekte festgestellt.
Der neuartige Wirkungsmechanismus besteht in einer Hemmung des für die Translation der RNS es-senziellen Initiationskomplexes an den Ribosomen. Hierdurch wird die Proteinbiosynthese verhindert. Die Therapie ist effektiv, wenn Linezolid-Konzentrationen dauerhaft die minimalen Hemmkonzentra-tionen überschreiten.
Linezolid ist oral und parenteral verfügbar. Die Substanz ist zur Behandlung ambulant erworbener Pneumonien und nosokomialer Pneumonien angezeigt, wenn bekannt ist oder vermutet wird, dass sie durch empfindliche Gram-positive Erreger verursacht sind. Linezolid ist zur Behandlung von schweren Haut- und Weichgewebeinfektionen nur dann angezeigt, wenn ein mikrobiologischer Test ergeben hat, dass die Infektion durch empfindliche Gram-positive Erreger verursacht ist. Linezolid ist nicht wirksam bei Infektionen durch Gram-negative Erreger. Bei Patienten mit gleichzeitigem Nachweis von oder Verdacht auf eine begleitende Infektion durch Gram-negative Erreger, darf Linezolid nur beim Fehlen alternativer Therapieoptionen angewendet werden. Unter diesen Umständen muss gleichzeitig eine Therapie gegen Gram-negative Erreger eingeleitet werden.
Die Therapiedauer sollte 28 Tage nicht überschreiten. Derzeit fehlen noch ausreichende Daten zur Sicherheit bei einer Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit. Linezolid sollte daher nur nach sehr strenger Indikationsstellung in der Schwangerschaft gegeben werden.
Die nahezu vollständige (> 99 %) Bioverfügbarkeit ermöglicht eine Sequenztherapie auch bei MRSA oder VRE. Linezolid ist ein reversibler nicht selektiver Monaminoxidase (MAO)-Hemmer, so dass bei der Einnahme auf tyraminreiche Nahrung (gereifte Käsesorten, Rotwein) verzichtet werden sollte.
Das relative Verteilungsvolumen wird mit etwa 0,6 l/kg Körpergewicht angegeben, die Proteinbin-dung liegt bei 30 %, die Halbwertszeit bei fünf bis sieben Stunden. Linezolid wird in der Leber ohne Beteiligung des Cytochrom- P450-Systems metabolisiert. Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal. Eine Dosisanpassung bei Leber- oder Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich. Auf Grund der unbekannten klinischen Bedeutung der bis zu 10fach höheren Konzentration der beiden Hauptmetaboliten von Linezolid bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte eine Behandlung mit Linezolid mit besonderer Vorsicht erfolgen.
Neben gastrointestinalen Reaktionen, Kopfschmerzen und einem Anstieg der Leberfunktionswerte ist die reversible schwache Hemmung von Monaminoxidase A und B zu beachten. Eine gleichzeitige Ga-be von beispielsweise Selegilin oder Moclobemid oder tyraminhaltiger Nahrung wie alte Käsesorten oder Rotwein sollten wegen einer möglichen Hypertonie vermieden werden.
In seltenen Fällen können periphere Neuropathien und/oder optische Neuropathien auftreten, teilweise mit nachfolgender Erblindung. Während der Therapie müssen Blutbildkontrollen wegen einer mögli-chen Thrombozytopenie durchgeführt werden.
| INN | Handelsname | Standarddosierung* pro Tag |
| Linezolid | Zyvoxidâ | 1,2 g in 2 ED po und iv |
* normalgewichtige Erwachsene ohne Einschränkung von Organfunktionen