Infekt-Liga

Penetrations-Inhibitoren


Einziger Vertreter dieser Gruppe zur systemischen Therapie ist Amantadin. Der antivirale Wirkungs-mechanismus von Amantadin beruht vermutlich auf einer Verhinderung der Viruspenetration und der Freisetzung der Nukleinsäuren bereits eingedrungener Viren.

Zulassung/Verfügbarkeit

Amantadin ist zugelassen zur Chemoprophylaxe und Chemotherapie der Virusgrippe Typ A bei Er-wachsenen und Kindern ab 5 Jahren. Die Therapie sollte so rasch wie möglich nach Ausbruch der Er-krankung begonnen und 1 bis 2 Tage über das Abklingen der Symptome hinaus fortgeführt werden. Amantadin ist oral und parenteral verfügbar. Es ist jedoch zu beachten, dass nicht alle Zubereitungen diese Indikation besitzen. In den meisten Fällen haben die Präparate nur eine Zulassung zur Behand-lung von Symptomen der Parkinsonschen Krankheit und extrapyramidaler Störungen, die durch Neu-roleptika und ähnlich wirkende Arzneimittel bedingt sind.

Pharmakokinetik

Amantadin wird nach oraler Gabe schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt
resorbiert. Es wird zu etwa 67 % an Plasmaproteine gebunden. Das relative Verteilungsvolumen liegt zwischen (6,0) 4,2 bis 1,9 l/kg Körpergewicht und ist abhängig von der Dosis und dem Alter des Pati-enten. Amantadin wird nahezu vollständig unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminati-onshalbwertszeit beträgt zwischen 10 bis 30 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kommt es zu einer erheblichen Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit. Bei schwerer Nierensinsuffizienz (< 10 ml/min) besteht eine Kontraindikation. Eine Dosisanpassung ist ab einer Creatinin-Clearance < 80 ml/min erforderlich.
Amantadin erwies sich in Tierstudien nach hohen Dosen als embryotoxisch und teratogen. Zur An-wendung von Amantadin während der Schwangerschaft beim Menschen liegen Fallberichte vor, in denen von gesunden Kindern, aber auch von Schwangerschaftskomplikationen und Fehlbildungen (kardiovaskuläre Defekte, Reduktion der Gliedmaßen) berichtet wurde. Amantadin geht in die Muter-milch über. Das Präparat sollte daher in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Bei Anwendung von Amantadin zur Grippeprophylaxe treten häufig Schwindel, Nervosität, Gedächt-nis-, Konzentrations- und Schlafstörungen, gelegentlich Stimmungsveränderungen, Alpträume und Wahnwahrnehmungen leichteren Grades auf sowie anticholinerge Wirkungen (Übelkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Verschwommensehen). Eine Verminderung der Fahrtüchtigkeit ist möglich. In sel-tenen Fällen wurde über kardiale Arrhythmien wie ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern, Tor-sade de pointes und QT-Zeit Verlängerungen berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Amantadin mit anderen Arzneimitteln mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls ist ebenso wie die Anwen-dung bei Patienten mit Herzerkrankungen kontraindiziert.

INNHandelsnameStandarddosierung pro Tag
AmantadinGenerika200 mg in 2 ED